Направо към съдържанието

Метформин

от Уикипедия, свободната енциклопедия
Метформин
Свойства
ФормулаC₄H₁₁N₅
Моларна маса129,101 u[1]
Идентификатори
CAS номер657-24-9
PubChem4091
ChemSpider3949
DrugBankDB00331
KEGGC07151
MeSHD008687
ChEBI6801
ChEMBLCHEMBL1431
ATCA10BA02
SMILESCN(C)C(=N)N=C(N)N
InChIInChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8)
InChI ключXZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N
UNII9100L32L2N
Данните са при стандартно състояние на материалите (25 °C, 100 kPa), освен ако не е указано друго.
Метформин в Общомедия

Метформинът, продаван под няколко търговски наименования, включително „Глюкофаж“ (Glucophage), е основно лекарство за лечение на захарен диабет тип 2,[2][3][4][5] особено при хора с наднормено тегло.[3] Използва се и за лечение на синдрома на поликистозните яйчници[4] и инхибира възпаления,[6][7] не е свързан с наддаване на тегло.[8] Метформинът се приема перорално.[4]

Хората обикновено го понасят добре.[9] Честите нежелани реакции включват диария, гадене и болки в корема.[4] Има малък риск от хипогликемия.[4] Високото ниво на млечна киселина в кръвта (ацидоза) е проблем, ако лекарството се използва в прекалено големи дози или се предписва на хора с тежки бъбречни проблеми.[10][11]

Метформинът е бигуанидно антихипергликемично средство.[4] Действа чрез намаляване на производството на глюкоза в черния дроб, повишаване на инсулиновата чувствителност на телесните тъкани[4] и увеличаване на секрецията на GDF15, което намалява апетита и приема на калории.[12][13][14][15]

Емил Вернер и Джеймс Бел описват метформина за първи път в научната литература през 1922 г.[16] Френският лекар Жан Стерн започва изследването върху хора през 50-те години на XX век.[16] Въведен е като лекарство във Франция през 1957 г.[4][17] В списъка е на основните лекарства на СЗО.[18] Предлага се като генерично лекарство.[4] През 2023 г. е второто най-често предписвано лекарство в Съединените щати, с повече от 85 милиона предписания.[19][20] В Австралия е сред 10-те най-предписвани лекарства между 2017 и 2023 г.[21]

Медицински приложения

[редактиране | редактиране на кода]

Метформинът се ползва за понижаване на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2.[4] Използва се и за подпомагане на метаболитни нарушения при синдрома на поликистозните яйчници и като средство „от втора линия“ за лечение на безплодие при жени със синдром на поликистозните яйчници.[4][22]

Диабет тип 2

[редактиране | редактиране на кода]

Американската диабетна асоциация и Американският колеж на лекарите препоръчват метформина като средство за лечение на диабет тип 2.[23][24][25] Той е толкова ефективен, колкото репаглинида и по-ефективен от всички други перорални лекарства за диабет тип 2.[26]

Ефикасност

[редактиране | редактиране на кода]

Насоките за лечение на големи професионални асоциации, като Европейската асоциация за изследване на диабета, Европейското дружество по кардиология и Американската диабетна асоциация, описват доказателствата за сърдечносъдовите ползи от метформина като недостатъчно убедителни.[24][27] Систематичен преглед от Cochrane от 2020 г. не открива достатъчно доказателства за намаляване на сърдечносъдовата смъртност, нефаталния миокарден инфаркт или нефаталния инсулт при сравняване на монотерапията с метформин с други лекарства за понижаване на глюкозата, интервенции за промяна на поведението, плацебо или липса на интервенция.[28]

Употребата на метформин намалява телесното тегло при хора с диабет тип 2, за разлика от сулфонилурейните препарати, които са свързани с наддаване на тегло.[12][29] Някои доказателства показват, че метформин е свързан със загуба на тегло при затлъстяване при липса на диабет.[30][31] Метформинът има по-нисък риск от хипогликемия в сравнение със сулфонилурейните препарати,[32][33] въпреки че хипогликемия рядко се е появявала по време на интензивни упражнения, калориен дефицит или когато се използва с други средства за понижаване на кръвната захар.[34][35] Метформинът умерено намалява нивата на липопротеините с ниска плътност и триглицеридите.[32][33]

При хора с преддиабет систематичен преглед от 2019 г., сравняващ ефектите на метформин с други интервенции за намаляване на риска от развитие на диабет тип 2, открива някои доказателства, че метформинът намалява риска от развитие на диабет тип 2 в сравнение с диета и упражнения или плацебо.[36] Въпреки това при сравняване на метформина с интензивна диета или упражнения са открити някои доказателства, че метформинът не намалява риска от развитие на диабет тип 2, и доказателства с много ниско качество, че добавянето на метформин към интензивна диета или упражнения не показва ефект за намаляване на риска от диабет тип 2 в сравнение само с интензивни упражнения и диета.[36]

Нежелани реакции

[редактиране | редактиране на кода]

Най-честите нежелани ефекти на метформина са стомашно-чревните разстройства, включително диария, спазми, гадене, повръщане и газове.[33] Метформинът е по-често свързан със стомашно-чревни нежелани реакции от повечето други антидиабетни лекарства.[33][37] Най-сериозният потенциален нежелан ефект на метформина е лактатна ацидоза; това усложнение е рядко и изглежда, е свързано с нарушена чернодробна или бъбречна функция.[38][39] Метформинът не е одобрен за употреба при хора с тежко бъбречно заболяване.[40]

Източници

[редактиране | редактиране на кода]
  1. ↑ metformin // Посетен на 3 октомври 2016 г. (на английски)
  2. ↑ 9. Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Medical Care in Diabetes-2022 // Diabetes Care 45 (Suppl 1). January 2022. DOI:10.2337/dc22-s009. p. S125–S143.
  3. 1 2 2019 ESC Guidelines on diabetes, pre-diabetes, and cardiovascular diseases developed in collaboration with the EASD // European Heart Journal 41 (2). January 2020. DOI:10.1093/eurheartj/ehz486. p. 255–323.
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Metformin Hydrochloride // The American Society of Health-System Pharmacists. Посетен на 2 януари 2017.
  5. ↑ Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis // Annals of Internal Medicine 164 (11). June 2016. DOI:10.7326/M15-2650. p. 740–751.
  6. ↑ The Role and Mechanism of Metformin in Inflammatory Diseases // Journal of Inflammation Research 16. 2023. DOI:10.2147/JIR.S436147. p. 5545–5564.
  7. ↑ Metformin and Inflammation: Its Potential Beyond Glucose-lowering Effect // Endocrine, Metabolic & Immune Disorders Drug Targets 15 (3). March 2015. DOI:10.2174/1871530315666150316124019. p. 196–205.
  8. ↑ Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects // Prescrire International 23 (154). November 2014. p. 269–272.
  9. ↑ Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium // Acta Physiologica 219 (1). January 2017. DOI:10.1111/apha.12644. p. 138–151.
  10. ↑ Do Patients Die with or from Metformin-Associated Lactic Acidosis (MALA)? Systematic Review and Meta-analysis of pH and Lactate as Predictors of Mortality in MALA // Journal of Medical Toxicology 16 (2). April 2020. DOI:10.1007/s13181-019-00755-6. p. 222–229.
  11. ↑ Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency // Diabetes Care 34 (6). June 2011. DOI:10.2337/dc10-2361. p. 1431–7.
  12. 1 2 GDF15 mediates the effects of metformin on body weight and energy balance // Nature 578 (7795). February 2020. DOI:10.1038/s41586-019-1911-y. p. 444–448.
  13. ↑ Metformin-induced increases in GDF15 are important for suppressing appetite and promoting weight loss // Nature Metabolism 1 (12). December 2019. DOI:10.1038/s42255-019-0146-4. p. 1202–1208.
  14. ↑ Medical Management of Diabesity: Do We Have Realistic Targets? // Current Diabetes Reports 17 (1). January 2017. DOI:10.1007/s11892-017-0828-9.
  15. ↑ Metformin, phenformin, and galegine inhibit complex IV activity and reduce glycerol-derived gluconeogenesis // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 119 (10). March 2022. DOI:10.1073/pnas.2122287119.
  16. 1 2 Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons, 2010. ISBN 978-3-527-63212-1. p. 49.
  17. ↑ Herb, nutrient, and drug interactions: clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo., Mosby/Elsevier, 2008. ISBN 978-0-323-02964-3. p. 217.
  18. ↑ The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva, World Health Organization, 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  19. ↑ The Top 300 of 2023 // ClinCalc. Посетен на 12 август 2025.
  20. ↑ Metformin Drug Usage Statistics, United States, 2014 - 2023 // ClinCalc. Посетен на 12 август 2025.
  21. ↑ Medicines in the health system // Australian Institute of Health and Welfare. Посетен на 30 септември 2024.
  22. ↑ Metformin in polycystic ovary syndrome: systematic review and meta-analysis // BMJ 327 (7421). October 2003. DOI:10.1136/bmj.327.7421.951. p. 951–3.
  23. ↑ Comparative effectiveness and safety of medications for type 2 diabetes: an update including new drugs and 2-drug combinations // Annals of Internal Medicine 154 (9). May 2011. DOI:10.7326/0003-4819-154-9-201105030-00336. p. 602–13.
  24. 1 2 Management of hyperglycemia in type 2 diabetes: a patient-centered approach: position statement of the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD) // Diabetes Care 35 (6). June 2012. DOI:10.2337/dc12-0413. p. 1364–79.
  25. ↑ Oral pharmacologic treatment of type 2 diabetes mellitus: a clinical practice guideline from the American College of Physicians // Annals of Internal Medicine 156 (3). February 2012. DOI:10.7326/0003-4819-156-3-201202070-00011. p. 218–31.
  26. ↑ Is metformin still the most efficacious first-line oral hypoglycaemic drug in treating type 2 diabetes? A network meta-analysis of randomized controlled trials // Obesity Reviews 20 (1). January 2019. DOI:10.1111/obr.12753. p. 1–12.
  27. ↑ ESC guidelines on diabetes, pre-diabetes, and cardiovascular diseases developed in collaboration with the EASD - summary // Diabetes & Vascular Disease Research 11 (3). May 2014. DOI:10.1177/1479164114525548. p. 133–73.
  28. ↑ Metformin monotherapy for adults with type 2 diabetes mellitus // The Cochrane Database of Systematic Reviews 2020 (6). June 2020. DOI:10.1002/14651858.CD012906.pub2.
  29. ↑ Efficacy of metformin in the treatment of NIDDM. Meta-analysis // Diabetes Care 22 (1). January 1999. DOI:10.2337/diacare.22.1.33. p. 33–7.
  30. ↑ Metformin and body weight // International Journal of Obesity 32 (1). January 2008. DOI:10.1038/sj.ijo.0803695. p. 61–72.
  31. ↑ Drug interventions for the treatment of obesity in children and adolescents // The Cochrane Database of Systematic Reviews 11 (11). November 2016. DOI:10.1002/14651858.CD012436.
  32. 1 2 Chapter 27: Diabetes Mellitus & Hypoglycemia // Current Medical Diagnosis and Treatment 2010. 49th. McGraw-Hill Medical, 2009. ISBN 978-0-07-162444-2. p. 1092–93.
  33. 1 2 3 4 Systematic review: comparative effectiveness and safety of oral medications for type 2 diabetes mellitus // Annals of Internal Medicine 147 (6). September 2007. DOI:10.7326/0003-4819-147-6-200709180-00178. p. 386–399.
  34. ↑ Pharmacotherapy: a pathophysiologic approach. New York, McGraw-Hill, 2005. ISBN 978-0-07-141613-9.
  35. ↑ Glucophage package insert // Bristol-Myers Squibb Company.
  36. 1 2 Metformin for prevention or delay of type 2 diabetes mellitus and its associated complications in persons at increased risk for the development of type 2 diabetes mellitus // The Cochrane Database of Systematic Reviews 2019 (12). December 2019. DOI:10.1002/14651858.CD008558.pub2.
  37. ↑ Metformin: Diverse molecular mechanisms, gastrointestinal effects and overcoming intolerance in type 2 Diabetes Mellitus: A review // Medicine 103 (43). October 2024. DOI:10.1097/MD.0000000000040221.
  38. ↑ Metformin: safety in cardiac patients // Heart 96 (2). January 2010. DOI:10.1136/hrt.2009.173773. p. 99–102.
  39. ↑ Metformin: Beyond Type 2 Diabetes Mellitus // Cureus 16 (10). October 2024. DOI:10.7759/cureus.71730.
  40. ↑ Metformin in chronic kidney disease: time for a rethink // Peritoneal Dialysis International 34 (4). June 2014. DOI:10.3747/pdi.2013.00344. p. 353–357.
Взето от „https://bg.wikipedia.org/w/index.php?title=Метформин&oldid=12932383“.