Азитромицин

Действие

Приет орално азитромицинът има бърза абсорбция в стомашно-чревния тракт. Бързото разпределение на азитромицина в тъканите и високата му интрацелуларна пенетрация обясняват сигнифакнтно по-голямата му концентрация в тъканите, отколкото тази в плазмата. Той прониква добре в костите, простатата, еякулата, яйчниците, матката, салпингите, стомаха, черния дроб и жлъчния мехур. Много ниски концентрации в церебро-спиналната течност са установени при невъзпалени менинги. Плазмения му полуживот е 68 h. Свързването му с плазмените протеини е вариабилно в зависимост от плазмената концентрация – от 50 % при ниска плазмена концентрация (0,02 µg/ml) до 7 % при висока концентрация (2 µg/ml). Елиминира се непроменен предимно с жлъчката и само около 6 % от внесената доза – с урината. Показания: Показан е за лечение на пациенти над 16-годишна възраст с леки или умерени инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми: Инфекции на бронхо-пулмоналната система – остри бактериални екзацербации на ХОББ, причинени от Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae. Леко протичащи пневмонии, дължащи се на пневмококи или на Haemophilus influenzae. Инфекции на горните дихателни пътища – стрептококови фарингити и тонзилити, като алтернатива на пеницилина при свръхчувствителност към него. Неусложнени инфекции на кожата и кожните структури, дължащи се на Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Сексуално предавани заболявания – негонококови уретрити и цервицити, причинени от Chlamydia trachomatis. Азитромицинът не е подходящ за лечение на тежки форми на вътреболнични инфекции, бактериемии, при пациенти с компрометиран имунитет и при дебилни пациенти.

Особености на приложение и дозировка

За лечение на пациенти над 16-годишна възраст с бактериална екзацербация на ХОББ, леки или умерено тежки пневмонии, фарингити, тонзилити и некомплицирани кожни инфекции се прилага първия ден в доза 500 mg на един прием, а от втория ден насетне по 250 mg един път дневно в продължение на още 4 дни до обща курсова доза 1,5 g цитромакс. Таблетките се приемат с малко вода 1 h преди или 2 h след нахранване. За лечение на негонококови уретрити и цервицити, причинени от Chlamydia trachomatis се прилага една единствена доза от 1,0 g цитромакс.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременното приложение на азитромицин с антиациди, съдържащи магнезий и алуминий, намалява абсорбцията му. При едновременно приложение с варфарин се налага следене на протромбиновото време поради риск от засилване на антикоагулантния ефект. При комбинирано приложение с дигоксин нивата на последния в кръвта се повишават. При едновременното му приложение с ергоалкалоиди съществува риск от възникване на периферен вазоспазъм до некроза на крайниците. Азитромицинът намалява клирънса на триазолама (халцион) и повишава фармакологичните му ефекти.

Странични ефекти

Най-често се наблюдават гастро-интестинални прояви – гадене, повръщане, абдоминални болки, метеоризъм, диарии. В хода на лечението може да има повишение на аминотрансферазите, алкалната фосфатаза, ЛДХ, серумния билирубин, креатинина в серума, левкоцитопения. Тези прояви са обикновено леки и транзиторни. Рядко се наблюдават алергични реакции с ангио-невротичен оток и холестатичен иктер.

Противопоказания

Свръхчувствителност към макролиди, деца до 26 години, тежки чернодробни заболявания. Азитромицинът е дериват на еритромицина. Механизмът на неговото антибактериално действие се изразява в инхибиция на протеиновата синтеза в микроорганизмите по време на фазата на елонгация чрез обратимо свързване към рибозомната 50S-субединица. Синтезата на нуклеиновите киселини не се уврежда. Има бързо развиващ се бактериостатичен ефект предимно върху Gram (+) микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пневмококи, зеленеещи стрептококи. Азитромицинът показва кръстосана резистентност спрямо еритромицин-резистентните Gram (+) щамове. По-голямата част от щамовете на Streptococcus faecalis и метицилин-резистентните щамове на стафилококите са резистентни и на азитромицина. От Gram (-) аероби чувствителни на азитромицин са: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila. От анаеробните бактерии чувствителни са Clostridium perfringens, Bacteroides, пептострептококи. Други чувствителни микроорганизми са: Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum и хламидии.

Източници

• Лекарствени продукти 2006, издателство Екопрогрес. Автор Михаил Христов