Амлодипин

Молекулата на Amlodipine

Амлодипин (Amlodipine) във вид на сол на бензенсулфоновата киселина (безилат), метансулфоновата киселина (мезилат) или малеиновата киселина (малеат) е дълго-действащ блокер на калциевите канали (от дихидропиридинов клас) използван при антихипертензивно лечение и при лечението на ангина. Подобно на останалите блокери на калциевите канали, амлодипинът действа като отпуска гладката мускулатура на артериалната стена, вследствие на което намалява периферната резистентност и така снижава кръвното налягане; при стенокардия той повишава кръвотока към сърдечния мускул.

Амлодипин се продава под търговското име Norvasc от Pfizer, и под формата на генерични продукти, например Nordipin от Чайкафарма.

Индикации и контраиндикации

Амлодипин се предписва при индикации като хипертония и за профилактика на стенокардия. Трябва да се предписва и употребява с повишено внимание при чернодробна недостатъчност и бременност. Контраиндикации за лекарството са състояния като кардиогенен шок, нестабилна стенокардия, значима аортна стеноза, както и кърмене.

При хипертония или ангина дозата е 5 до 10 mg ведъж дневно, като първоначално лечението може да започне с ниски дози от порядъка на 2,5 mg дневно.

Странични ефекти

Възможно е настъпването на следните странични ефекти при употреба на амлодипин:

• много често: периферен едем (оток на краката и глезените) — при 1 от 10 пациента
• често: замаяност, тахикардия, болки в стомаха, мускулите или главата, диспепсия, гадене — при 1 от 100 пациента
• понякога: кръвни проблеми, развитие на гинекомастия при мъжете, импотентност, депресия, безсъние, тахикардия — при 1 от 1000 пациента
• рядко: променливо настроение, хепатит, жълтеница — при 1 от 10 000 пациента
• много рядко: хипергликемия, тремор, синдром на Стивън-Джонсън — при 1 от 100 000 пациента

Лекарствен метаболизъм и екскреция

Амлодипинът се метаболизира почти изцяло до неактивни метаболити. 10% от непромененото лекарство и 60% от метаболитите му се изхвърлят с урината.

Лекарствен патент

Патентовата защита на Pfizer върху амлодипин изтича през втората половина на 2007 г. В момента на пазара са налични голям брой генерични аналози на Norvasc под различни търговски наименования.