Беметил

от Уикипедия, свободната енциклопедия

Беметил или Бемитил (IUPAC name – 2-ethylthiobenzimidazole hydrobromide) е имидазолово производно, причисляващо се към специфичните актопротектори.

Това е най-широко използваният актопротектор, който е и синтетичен адаптоген. Той е от метаболитен, неизтощаващ тип, който има широк обхват на фармакологична активност. Той се използва предимно от спортисти и военнослужещи в държавите от бившия СССР, с цел увеличаване и възстановяване на работоспособността при екстремални условия като тежки физически, интелектуални и психоемоционални натоварвания, хипоксия, високи температури на околната среда, работа на нощни смени, изпити и т.н. Удивително за него, за разлика от други представители на тази група, е неговата относителна безвредност. По тази причина не е и в списъците на УАДА като забранен продукт и може да се използва легално както в спорта, така и в други професионални области, при които високата работоспособност е необходимост.

Използва се да подпомага както висшата двигателна активност, така и интелектуалната функция. Бемитил притежава изразен антихипоксантен ефект. Значително увеличава не само физическата, но и операторската работоспособност, подобрява реакциите, способността за обучение, вниманието, мисловните процеси, емоционалния фон. Има изразено противо-астенично действие, ускорява процесите на възстановяване след екстремни въздействия. Не предизвиква психомоторно възбуждане. В допълнение към своето актопротекторно действие Бемитил също проявява антихипоксантен, ноотропен, антиоксидантен, репаративен, антикатаболитен, имуностимулиращ, регенеративен, косвено анаболен, противоастеничен ефект, както и други положителни ефекти. Не предизвиква психомоторна ажитация. [1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22]

История и развитие[редактиране | редактиране на кода]

В бившия СССР през 70-те години на 20 век се провеждат изследвания с цел разработка на нов клас фармакологично активни вещества – актопротектори. Изследванията, водени от проф. В. М. Виноградов, са провеждани в департамента по Фармакология на Военномедицинската академия в Ленинград (дн. – Санкт Петебург). В резултат на тези изследвания се създава Бемитил (химична структура – 2-етилтиобензимидазол хидробромид). За създаването на този продукт изследователският екип е награден с ордена „Почетен знак“- (Знак Почета)

Приложение във военната и спортната медицина[редактиране | редактиране на кода]

Бемитил е успешно използван при подготовката на националите на СССР за Олимпийските Игри в Москва през 1980. По-късно през 90-те години на 20 век става основна добавка в съветската армия. Използван е в почти всички звена на съветската армия. В действителност ползването му от сухопътните войски спомага за увеличената издръжливост сред войниците и офицерите в продължителните операции. Ползването му от военновъздушните сили, ракетните войски и армията за въздушна отбрана позволява увеличаването на операторската работоспособност, устойчивост към хипоксия и по-добра адаптивност към високите температури на околната среда сред военнослужещите. Последното свойство на бемитил става предпоставка за неговото широко ползване сред военните служители от съветския контингент в Афганистан. Военните, включително тези от специалните части, ефективно изпълнявали бойни мисии в хипоксични условия (планините) и при високи температури на околната среда.

С разпадането на СССР промишленото производство на бемитил е преустановено.

Понастоящем бемитил се произвежда в Украйна под търговското наименование „Антихот“ и се използва широко в подготовката на Украинските национални отбори.

Приложения в медицината[редактиране | редактиране на кода]

Въпреки че беметил първоначално е разработен за употреба в спортната и военната медицина, той намира широко приложение и в други клонове на практичната медицина поради неговата широкообхватна фармакологична активност, висока ефективност и безопасност. Свойствата му да оказва влияние на ключови метаболитни процеси, да повишава и възстановява работоспособността, да активира репаративните процеси благодарение на стимулиране белтъчна синтеза, са предпоставка да се изучава и да се използва Бемитил в клиничната практика. Там навлиза първо като противоастеник и освен това като средство за рехабилитация с широк обхват от действия.

Противоастеник[редактиране | редактиране на кода]

Употребата на бемитил отчетливо намалява астеничните неблагоразположения след черепно-мозъчни травми, енцефалити, менингити, отравяния (от инсектициди с антихолинестеразно действие и други), атеросклероза на мозъчните съдове, неврастения и различни соматични болести. Под влиянието на Бемитил, повечето пациенти усещат минимизиране на чувствата за слабост и бърза уморяемост, поява на чувство за добро кондиционно състояние, подобряване на вниманието, паметта и настроението, повишаване на физическата и мисловна работоспособност.

Показателно за Бемитил на фона на традиционна терапия е ускоряване възстановителните процеси в черния дроб, рехабилитация на пациенти с вирусен хепатит А, премахване на астенични ефекти и възстановяване на работоспособността (A.V. Smirnov).

Противоастеничният ефект от употребата започва да се проявява сам по себе си още след първия прием и става ясно отчетлив на 3 – 5-ия ден от курса. Когато се прави сравнение на база скорост на развитие на този ефект, Бемитил превъзхожда ноотропите пирацетам и пиридитол.

Имуностимулатор[редактиране | редактиране на кода]

Бемитил активира хуморалните и клетъчните имунореакции, като стимулира главно неспецифичния имунен отговор, дължащ се основно на функцията на макрофагите. Този, както и другите положителни ефекти, вероятно се дължи на увеличената белтъчна синтеза. Що се отнася до ефективност при нормализиране на защитните реакции, в повечето случаи бемитил превъзхожда добре известния имуностимулант левамизол.

Репаративен[редактиране | редактиране на кода]

При неспецифични заболявания на респираторния тракт (хроничен бронхит, бронхиални заболявания) бемитил активира репаративните процеси в бронхиалния епител, засилва процесите на изчистване на муколитичния апарат, ускорява възстановяването и намалява острите състояния.

Имуномодулаторните свойства на бемитил се демонстрират в случай на хронични чернодробни заболявания (хепатит и цироза).

Приемането на Бемитил в комплексна възстановителна терапия при вирусен хепатит А се отразява в ускорено клинично възстановяване и във възстановяване на физическата работоспособност.

Анти-мутаген[редактиране | редактиране на кода]

В случай на остро радиационно облъчване, Бемитил ускорява премахването на астеничните аномали и възстановяването на работоспособността.

Анти-исхемик[редактиране | редактиране на кода]

Бемитил притежава изразено анти-исхемично действие, заради което агентът се ползва при исхемична болест на сърцето. Освен това се отразява положително на миокардовия метаболизъм.

Странични ефекти[редактиране | редактиране на кода]

При употребата на бемитил в прием на големи дози и на гладно в отделни случаи са възможни неприятни усещания в областта на стомаха и черния дроб, рядко – гадене и повръщане. При повишена индивидуална чувствителност понякога се отбелязва хиперемия на кожата на лицето, ринит, главоболие. В такива случаи трябва да се намали дозата или да се прекрати приема. При превишаване на препоръчителните дози или продължителна употреба на препарата без прекъсвания е възможно кумулиране с развитие на излишен стимулиращ ефект.

Механизъм на действие[редактиране | редактиране на кода]

Получава се активизиране на синтеза на ензимите на глюконеогенезата, които осигуряват отстраняването на лактата (фактор, ограничаващ работоспособността) и ресинтез на въглехидрати (източници на енергия) при интензивни натоварвания, което води до повишаване на физическата работоспособност. Засилването на синтеза на митохондриални ензими и структурни белтъци в митохондриите осигурява увеличаване на производството на енергия и поддържане на висока степен на сдвояване на окисляването с фосфорилирането. Запазването на високо ниво на синтез на АТФ при дефицит на кислород спомага за изразена антихипокси и противоисхемична активност. Засилва синтеза на антиоксидантни ензими и има изразена антиоксидантна активност. Повишава устойчивостта на организма към въздействието на екстремни фактори – тежко физическо и психическо натоварване, стрес, хипоксия (липса на кислород), хипертермия (повишена температура).

Химична структура[редактиране | редактиране на кода]

Според номенклатурата на IUPAC генеричното му наименование е „2-етилтиобензимидазол хидробромид“.[23]

Взаимодействия[редактиране | редактиране на кода]

Бемитил засилва положителните ефекти на следните средства:

  • Средства с метаболитен тип действия – ноотропи (пирацетам и др.);
  • Антиоксиданти (алфа-токоферол и др.);
  • Антихипоксанти (амтизол, триметазидин);
  • Нестероидни анаболни средства (рибоксин, кобабамид и др.);
  • Стероидни анаболни средства (метандростенелон и др.);
  • Психомоторни стимулатори (кофеин, ефедрин и др.);
  • Аспарагинати (аспаркам);
  • Витамини;
  • Антиангинални препарати (нитрати, бета-адреноблокери).

Положителните му ефекти напълно се преустановяват при взаимодействие с МАО – инхибитори

Токсичност[редактиране | редактиране на кода]

Притежава относително ниска токсичност – LD50 = 480 mg/kg

Източници[редактиране | редактиране на кода]

  1. ↑ Antihypoxants, thiasolo[5,4-b]indole derivatives, increase exercise performance in rats and mice. Marysheva VV, Shabanov PD. Bull Exp Biol Med. 2009 Jan;147(1):55 – 8. PMID 19526131
  2. ↑ Comparative experimental pharmacokinetics of benzimidazole derivatives. Sergeeva SA, Gulyaeva IL. Bull Exp Biol Med. 2008 Dec;146(6):750 – 2. English, Russian. PMID 19513374
  3. ↑ Effects of phytoecdysteroids and bemithyl on functional, metabolic, and immunobiological parameters of working capacity in experimental animals. Syrov VN, Shakhmurova GA, Khushbaktova ZA. Eksp Klin Farmakol. 2008 Sep-Oct;71(5):40 – 3. Russian. PMID 19093371
  4. ↑ Modification of impulse activity of cat brainstem monoaminergic cells caused by bemitil. Kolotilova OI, Koreniuk II, Fokina IuO. Fiziol Zh. 2008;54(5):71 – 4. Ukrainian. PMID 19058515
  5. ↑ Prophylaxis of pulmonary complications after traditional cholecystectomy at senior patients. Usovich AK, Tesfaĭe V, Sachek MG. Khirurgiia (Mosk). 2008;(1):25 – 9. Russian. PMID 18427467
  6. ↑ Effect of antihypoxants on the consumption of oxygen in animals with traumatic brain injury. Novikov VE, Ponamareva NS, Kokhonov KV. Eksp Klin Farmakol. 2008 Jan-Feb;71(1):46 – 8. Russian. PMID 18365488
  7. ↑ Correlative interconnections between impulse activity of aminergic neurons of the brainstem and spectral components of electroencephalogram during action of bemitil. Kolotilova OI, Pavlenko VB, Koreniuk II, Kulychenko OM, Fokina IuO. Fiziol Zh. 2007;53(4):73 – 7. Ukrainian. PMID 17902374
  8. ↑ Effect of aminothiol anthihypoxants on hydration and peroxidation processes in traumatic brain injury. Novikov VE, Ponamareva NS. Eksp Klin Farmakol. 2007 May-Jun;70(3):46 – 9. Russian. PMID 17650634
  9. ↑ Cortexin and metabolic activators in the therapy of post-abstinent syndrome. Shabanov PD, Vostrikov VV, Bushkova NV, Kuzenbaeva LB, Pavlenko VP, Mokeeva EG, Tsygan VN. Voen Med Zh. 2007 Feb;328(2):38 – 43. Russian. No abstract available. PMID 17508610
  10. ↑ Transplacental effects of bemithyl. Bugaeva LI, Denisova TD, Spasov AA. Eksp Klin Farmakol. 2007 Jan-Feb;70(1):40 – 3. Russian. PMID 17402591
  11. ↑ Distribution of bemitil in organs and tissues of rats after single or repeated administration. Sergeeva SA, Gulyaeva IL. Bull Exp Biol Med. 2006 May;141(5):596 – 8. PMID 17181062
  12. ↑ Studying the hepatoprotector effect of bemithyl on a model of chronic toxic liver damage. Oskovityĭ SV, Bezborodkina NN, Zarubina IV, Mironova OP, Kudrivtsev BN, Shulenin SN. Eksp Klin Farmakol. 2006 Mar-Apr;69(2):52 – 4. Russian. PMID 16845942
  13. ↑ Effect of bemithyl on sexual behavior and spermatogenesis in rats. Bugaeva LI, Spasov AA, Kuzubova EA. Eksp Klin Farmakol. 2006 Jan-Feb;69(1):38 – 41. Russian. PMID 16579058
  14. ↑ Efficacy of bemithyl and pyrazidol in patients with cerebroasthenia due to brain injury. Zarubina IV, Narmanbetova FN, Agadzhanian EF, Shabanov PD. Klin Med (Mosk). 2005;83(11):59 – 62. Russian. PMID 16404942
  15. ↑ Bemithyl potentiates the antioxidant effect of intermittent hypoxic training. Zarubina IV, Nurmanbetova FN, Shabanov PD. Bull Exp Biol Med. 2005 Aug;140(2):190 – 3. PMID 16282998
  16. ↑ The effect of bemithyl on the onthogenesis of rats. Spasov AA, Bugaeva LI, Denisova TD, Smirnova LA. Eksp Klin Farmakol. 2005 Mar-Apr;68(2):28 – 32. Russian. PMID 15934363
  17. ↑ The influence of hepatoprotector 2-ethylthiobenzimidazole hydrobromide (bemithyl) on the content of glycogen in cirrhotic rat liver hepatocytes located in various microenvironments. Kudriavtseva MV, Bezborodkina NN, Okovityĭ SV, Kudriavtsev BN. Tsitologiia. 2004;46(8):735 – 9. Russian. PMID 15598020
  18. ↑ Cerebroprotective effect of combined treatment with pyrazidol and bemitil in craniocerebral trauma. Zarubina IV, Kuritsyna NA, Shabanov PD. Bull Exp Biol Med. 2004 Jul;138(1):58 – 62. PMID 15514724
  19. ↑ The influence of the actoprotectors on lipid peroxidation and erythrocyte membranes in rats poisoned with malathion. Myshkin VA, Guliaeva IA, Ibatullina RB, Savlukov AI, Enikeev DA, Sergeeva SA. Patol Fiziol Eksp Ter. 2004 Jul-Sep;(3):10 – 2. Russian. PMID 15446413
  20. ↑ Membrane mechanisms of effects of antihypoxic agents bemethyl and almide on neurons of Mollusca. Vislobokov AI, Marysheva VV, Shabanov PD. Eksp Klin Farmakol. 2003 Nov-Dec;66(6):9 – 11. Russian. PMID 14743702
  21. ↑ Drug correction of behavioral reactions and metabolic disorders in rats with craniocerebral trauma. Zarubina IV. Bull Exp Biol Med. 2003 Jul;136(1):56 – 8. PMID 14534611
  22. ↑ Effects of the 2-ethylthiobenzimidazole hydrobromide (bemithyl) on carbohydrate metabolism in cirrhotic rat liver. Kudryavtseva MV, Bezborodkina NN, Okovity SV, Kudryavtsey BN. Exp Toxicol Pathol. 2003 Mar;54(4):339 – 47.PMID 12710718
  23. ↑ Информация в „PubChem“
Взето от „https://bg.wikipedia.org/w/index.php?title=Беметил&oldid=11867861“.