Теиксобактин
| Теиксобактин | |
 | |
| Свойства | |
|---|---|
| Формула | C₅₈H₉₅N₁₅O₁₅ |
| Моларна маса | 1241,713 u[1] |
| Идентификатори | |
| CAS номер | 1613225-53-8 |
| PubChem | 86341926 |
| ChemSpider | 32786764 |
| ChEBI | 84192 |
| ChEMBL | CHEMBL3977597 |
| SMILES | CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)O[C@H]([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)C[C@H]2CNC(=N)N2)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@@H](Cc3ccccc3)NC)C |
| InChI | 1S/C58H95N15O15 /c1-12-28(5)42(70-49(79)37(61-11)23-34-19-17-16-18-20-34)53(83)67-39(26-74)51(81)65-36(21-22-41 (59)76)48(78)69-44(30(7)14-3)55(85)71-43(29(6)13-2)54(84)68-40(27-75)52(82)73-46-33(10)88-57(87) 45(31(8)15-4)72-50(80)38(24-35-25-62-58(60)64-35)66-47(77)32(9)63-56(46)86 /h16-20,28-33,35-40,42-46,61,74-75H,12-15,21-27H2,1-11H3,(H2,59,76)(H,63,86)(H,65,81)(H,66,77) (H,67,83)(H,68,84)(H,69,78)(H,70,79)(H,71,85)(H,72,80)(H,73,82)(H3,60,62,64) /t28-,29-,30-,31-,32-,33-,35-,36+,37+,38-,39-,40-,42-,43-,44+,45-,46+/m0/s1 |
| InChI ключ | LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N |
| UNII | LC730GUE72 |
| Данните са при стандартно състояние на материалите (25 °C, 100 kPa), освен ако не е указано друго. | |
| Теиксобактин в Общомедия | |
Теиксобактин е антибиотик в процес на разработка, за който е демонстрирано, че противодейства срещу грам-позитивни бактериални патогени с придобита резистентност срещу наличните одобрени антибиотици. Откритието е съобщено през 2015 г. от екип сътрудници от четири американски и германски института и две фармацевтични компании.[2][3][4][5]
Механизъм на действие[редактиране | редактиране на кода]
Предполага се, че теиксобактинът е по-малко уязвим спрямо мутации на целевия патоген поради необичайния си антибиотичен механизъм. Вместо да се свързва с относително податливи на мутации протеини в бактериалната клетка, той се свързва с по-непроменливи мастни молекули, които са основни прекурсори за изграждането на клетъчната стена.[4] Забележително е, че не са открити резистентни щамове на Staphylococcus aureus и Mycobacterium tuberculosis въпреки опити това да бъде направено in vitro.[2][3]
Употреба в медицината[редактиране | редактиране на кода]
Към началото на 2015 г. изглежда, че клиничните тестове на теиксобактин могат да започнат най-рано след две години.[6]
Интелектуална собственост[редактиране | редактиране на кода]
Изследванията са финансирани от Националния здравен институт на САЩ и германски научноизследователски агенции. Североизточният университет държи патент за метода на производство на медикаменти in situ в почвата и е лицензирал патента на частна компания в Кембридж, Масачузетс.[5]
Източници[редактиране | редактиране на кода]
- ↑ Teixobactin // PubChem. Посетен на 9 октомври 2016 г. (на английски)
- ↑ а б A new antibiotic kills pathogens without detectable resistance // Nature. 7 януари 2015. DOI:10.1038/nature14098.
- ↑ а б Lewis, Kim. NovoBiotic reports the discovery of teixobactin, a new antibiotic without detectable resistance // Cambridge, MA (USA), NovoBiotic Pharmaceuticals, 7 януари 2015. Посетен на 7 януари 2015.
- ↑ а б Gallagher, James. Antibiotics: US discovery labelled 'game-changer' for medicine // BBC, 7 януари 2015. Посетен на 7 януари 2015.
- ↑ а б Denise, Grady. From a Pile of Dirt, Hope for a Powerful New Antibiotic // www.nytimes.com. The New York Times. Посетен на 7 януари 2015.
- ↑ Grant, Kelly. Newly discovered antibiotic shows promise in fight against superbugs // Toronto, The Globe and Mail, 7 януари 2015. Посетен на 7 януари 2015.