Налтрексон

Налтрексон е лекарство, което блокира действието на опиоидите. То се използва главно за лечение на зависимостта от алкохол и опиоиди.

Тясно свързаното лекарство метилналтрексон се използва за лечение на запек, предизвикан от опиоид, но не лекува пристрастяването, тъй като не може да премине през кръвно-мозъчната бариера.

Налмефен е лекарство, подобно на налтрексона, и се използва за същите цели.

Налтрексонът не трябва да се бърка с налоксон, който се използва при спешни случаи на предозиране на опиоиди.

Налтрексонът се продава под търговските наименования "Ревиа" и "Вивитрол".

Комбинацията от налтрексон и бупропион се използва в Съединените щати за лечение на затлъстяване.

Медицинска употреба

Алкохолизъм

Основното приложение на налтрексона е за лечение на алкохолизъм. Установено е, че налтрексонът намалява количеството и честотата на пиене. Изглежда, че не променя процента на хората, които пият. Ползата от него се окачествява като скромна.

Акапросейтът може да работи по-добре от налтрексона за отказ от пиенето, докато налтрексонът може в по-голяма степен да намали желанието за алкохол.

Методът "Синклер" се състои в използване на опиатни антагонисти като налтрексона за лечение на алкохолизъм. Пациентът приема лекарството около един час (и само тогава) преди да пие, за да избегне странични ефекти, които възникват при хронично използване. Опиоидът блокира положителните усилващи ефекти на алкохола и позволява на лицето да спре или да намали консумацията на алкохол.

Употреба на опиоиди

Налтрексонът помага на пациентите да преодолеят зависимостта от опиоиди, като блокира действието на опиоидите. Той има слаб ефект върху опиоидния глад. По принцип налтрексонът е по-добре проучен при алкохолизъм, отколкото при опиоидите. По-често се използва при алкохолизъм въпреки първоначалното одобрение от страна на FDA през 1984 г. за пристрастяване към опиоиди.

Прегледът на проучванията през 2011 г. показва, че когато се приема през устата, налтрексонът не е по-добър от плацебо, нито от лекарства, нито от бензодиазепин или бупренорфин. Поради лошото качество на прегледаните проучвания авторите не откриват достатъчни доказателства за подкрепа на терапията с налтрексон, когато са приемани през устата за спиране на употребата на опиати. Налтрексонът остава идеалното лечение само за малка част от населението, пристрастено към опиоиди, обикновено тези със стабилна социална ситуация и мотивация. С допълнителна подкрепа за управление на извънредни ситуации налтрексонът е ефективен и в по-широка популация.

Употребата на налтрексон чрез инжекция с удължено освобождаване, приложена веднъж месечно, се оказва малко ефективна при лечение на злоупотреба с опиоиди.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, съобщени при налтрексон, са неспецифични стомашно-чревни оплаквания като диария и коремни спазми. Тези нежелани реакции са аналогични на симптомите при абстиненция от опиоиди.

Съобщавано е, че налтрексон причинява увреждане на черния дроб (когато се прилага в дози, по-високи от препоръчаните). Има предупреждение от FDA за този рядък страничен ефект. Поради тези сведения, някои лекари могат да проверят чернодробните функции преди започване на налтрексон и периодично след това. Опасенията за чернодробна токсичност първоначално възникват от проучване на пациенти със затлъстяване, които не са пристрастени, получаващи 300 mg налтрексон. Последващите проучвания предполагат ограничена токсичност при други популации пациенти.

Налтрексон не трябва да се приема, преди да са достигнати няколко (обикновено 7 – 10) дни въздържание от опиоиди. Това се дължи на риска от остра абстиненция от опиоида, ако се приеме налтрексон, тъй като налтрексонът ще измести повечето опиоиди от техните рецептори. Времето на въздържание може да бъде по-кратко от 7 дни, в зависимост от периода на разпад на взетия специфичен опиоид. Някои лекари използват налоксон като предизвикателство, за да определят дали дадено лице има останали опиоиди. Предизвикателството включва даване на тестова доза налоксон и мониториране за абстиненция от опиоиди. При наличие на абстиненция, налтрексонът не трябва да се започва.

Важно е човекът да не се опитва да използва опиоиди, докато използва налтрексон. Въпреки че налтрексонът блокира опиоидния рецептор, възможно е тази блокада да се отмени с високи дози опиоиди. Това е доста опасно и може да доведе до предозиране с опиати, респираторна депресия и смърт. По същия начин, човек няма да покаже нормален отговор на лекарства за опиоидна болка, когато приема налтрексон. В контролирана медицинска среда е възможно облекчаване на болката, но може да се наложат по-високи от обичайните дози, а индивидът трябва да бъде внимателно наблюдаван за респираторна депресия. Всички лица, които приемат налтрексон, се насърчават да държат карта или бележка в портфейла си в случай на нараняване или друга спешна медицинска помощ. Това ще позволи на медицинския персонал да знае, че са необходими специални процедури, ако се използват опиатни болкоуспокояващи.

Възникнали са някои противоречия относно използването на антагонисти на опиоидния рецептор като налтрексон в дългосрочното управление на зависимостта от опиоиди, поради ефекта на тези средства в сенсибилизиращите опиоидни рецептори. Това означава, че след терапията опиоидните рецептори продължават да имат повишена чувствителност за период, през който пациентът е изложен на повишен риск от предозиране с опиоиди. Този ефект засилва необходимостта от мониториране на терапията и осигуряване на мерки за подкрепа на пациентите от медицински лица.

Противопоказания

Налтрексон не трябва да се използва от лица с остър хепатит или чернодробна недостатъчност, или такива със скорошна употреба на опиоиди (обикновено 7 – 10 дни).

Тази страница частично или изцяло представлява превод на страницата Naltrexone в Уикипедия на английски. Оригиналният текст, както и този превод, са защитени от Лиценза „Криейтив Комънс – Признание – Споделяне на споделеното“, а за съдържание, създадено преди юни 2009 година – от Лиценза за свободна документация на ГНУ. Прегледайте историята на редакциите на оригиналната страница, както и на преводната страница, за да видите списъка на съавторите. ​ ВАЖНО: Този шаблон се отнася единствено до авторските права върху съдържанието на статията. Добавянето му не отменя изискването да се посочват конкретни източници на твърденията, които да бъдат благонадеждни.​